生物利用度(F)，简称药效吸收率，指的是药物经非静脉途径给药后，实际进入血液循环中的有效剂量与给药总量的比例。计算方式为体内药物总量(A)除以用药剂量(D)的百分比，即F=(A/D)×100%。影响生物利用度的因素分为两个方面：剂型因素，涉及药物的脂溶性、水溶性、pKa值及剂型特性等，如药物在胃肠道中的溶解速度和吸收条件；生理因素则包括胃肠道的消化作用、药物在消化道的转运、吸收部位的血流、代谢作用、肠道菌群及特定疾病等因素。

测定生物利用度通常通过比较非静脉途径给药（如口服）时药物浓度-时间曲线下的面积(AUC)与静脉给药(如静脉注射，iv)或同途径给药(如口服，po)的AUC比值。根据给药途径的不同，可分为绝对生物利用度(Absolute Bioavailability)和相对生物利用度(Relative Bioavailability)。绝对生物利用度计算公式为：F=AUCpo/Dpo×AUCiv×100%，相对生物利用度则为：F=AUCt/Dt×AUCr×100%。若药物主要以原形通过肾脏排泄，可以估算尿中药物排泄总量来间接评估生物利用度。